对甲苯磺酰氯作为医药与农药中间体的主要用途
2025-04-22 浏览次数：7次
对甲苯磺酰氯（TsCl）在医药和农药领域是一种关键中间体，主要通过磺酰化反应（活化羟基、氨基等）构建目标分子的核心结构。以下是其作为中间体的主要用途及具体应用案例：
一、医药中间体的应用
1. 抗生素合成
β-内酰胺类抗生素
TsCl 用于活化羧基或羟基，合成青霉素、头孢菌素等β-内酰胺类抗生素的侧链。
示例：头孢克洛（Cefaclor）的合成中，TsCl 帮助构建关键酯键中间体。
大环内酯类抗生素
通过磺酰化反应修饰羟基，合成阿奇霉素（Azithromycin）等药物的前体。
2. 抗病毒药物
HIV蛋白酶抑制剂
TsCl 用于合成洛匹那韦（Lopinavir）等药物的磺酰胺结构，增强与靶点的结合能力。
核苷类似物
在抗肝炎病毒药物（如索磷布韦）的合成中，TsCl 活化糖环上的羟基，便于引入磷酸酯基团。
3. 抗**药物
烷化剂类
TsCl 与胺类反应生成的磺酰胺衍生物（如甲磺酸酯类），可用于DNA烷基化剂（如替莫唑胺）的合成。
激酶抑制剂
在伊马替尼（Imatinib）的中间体制备中，TsCl 用于保护氨基或导向芳环取代。
4. 其他药物
非甾体抗炎药（NSAIDs）
如塞来昔布（Celecoxib）的磺酰胺基团可通过TsCl 引入。
利尿剂
呋塞米（Furosemide）的合成中，TsCl 用于活化氨基形成磺酰胺键。
二、农药中间体的应用
1. 杀虫剂
拟除虫菊酯类
TsCl 活化醇羟基生成磺酸酯（如氯氰菊酯中间体），促进酯化反应。
新烟碱类
合成噻虫嗪（Thiamethoxam）时，TsCl 用于构建磺酰胺桥键。
2. 杀菌剂
三唑类
戊唑醇（Tebuconazole）的合成中，TsCl 帮助引入关键磺酰基团。
磺酰胺类
如磺菌威（Flusulfamide）的合成依赖TsCl 的磺酰化反应。
3. 除草剂
磺酰脲类
TsCl 与胺反应生成磺酰胺，进一步合成苄嘧磺隆（Bensulfuron-methyl）等ALS抑制剂。
芳氧苯氧丙酸酯类
精喹禾灵（Quizalofop）的合成中，TsCl 用于活化羧酸中间体。
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